Boc-Arg (Pbf)-OH je derivát arginínu.
Bivalirudín, syntetický antikoagulant, ktorý je 20-peptidovým bratrancom hirudínu, bol schválený na predaj v Spojených štátoch v roku 2000. Injekcia je biela, sypká látka alebo amorfná pevná látka.Bivarudín sa môže špecificky viazať na trombínové katalytické miesto a vonkajšie väzbové miesto aniónu a priamo inhibovať aktivitu trombínu, čím inhibuje reakciu katalyzovanú a indukovanú trombínom a jeho účinok je reverzibilný.Bivarudín sa používa hlavne ako antikoagulant na elektívnu perkutánnu koronárnu intervenciu (PCI) u dospelých.
Bivarudín je priamy inhibítor trombínu, ktorý sa špecificky viaže na katalytické miesta a exo-väzbové miesta aniónu voľného trombínu a na trombus.Proces väzby medzi bivaludínom a trombínom je reverzibilný a trombín môže obnoviť pôvodnú biologickú aktivitu trombínu pomalou enzymolýzou peptidovej väzby medzi bivaludínom Arg3-Pro4.
Štúdie in vitro ukázali, že bivarudín môže nielen inhibovať laterálny voľný trombín, ale aj inhibovať väzbu trombínu na krvné zrazeniny bez toho, aby bol neutralizovaný látkami uvoľňovanými krvnými doštičkami.Môže predĺžiť parciálny protrombínový čas (APTT), trombínový čas (TT), protrombínový čas (PT) a aktívny koagulačný čas (ACT) aktivovaný normálnou plazmou.Existuje lineárny vzťah s koncentráciou bivarudínu, ale či táto korelácia existuje v klinickej aplikácii, nie je jasné.
V literatúre sa uvádza, že farmakokinetika pacientov podstupujúcich perkutánnu koronárnu angioplastiku (PTCA) je po intravenóznom podaní bivarudínu lineárna.Pacientovi bol podaný 1 mg/kg intravenózne ako záťažová dávka, po ktorej nasledovala ďalšia IV infúzia 2,5 mg/kg/h počas 4 hodín, ktorá sa ustálila na 12,3 ± 1,7 mg/ml in vivo.Bivarudín sa z plazmy odstraňuje renálnou hydrolýzou a degradáciou proteáz.Polčas klírensu pacientov s normálnou funkciou obličiek je približne 25 minút a polčas klírensu pacientov so stredne ťažkou a ťažkou renálnou insuficienciou je predĺžený.Približne 25 % bivarudínu možno odstrániť dialýzou a odstrániť hemodialýzou.ACT sa má monitorovať u pacientov s poruchou funkcie obličiek.U zdravých dobrovoľníkov sa antikoagulačný účinok pozoroval okamžite po intravenóznom podaní bivarudínu s predĺženým PT, ACT a APTT.Jednu až dve hodiny po vysadení sa ACT vrátil na úroveň pred podaním.