130622-05-8 (metylester)-metylester kyseliny terc-butoxykarbonyl-D-glutámovej

Fluorochinolóny majú široké antibakteriálne spektrum, silnú antibakteriálnu aktivitu, nízke nežiaduce reakcie, dobrú priepustnosť tkanivami, vysokú perorálnu biologickú dostupnosť, dlhý interval podávania a pohodlné podávanie.Bežne sa používajú pri liečbe infekčných ochorení, ako sú infekcie dýchacích ciest a infekcie močových ciest.Štruktúra fluorochinolónových antibakteriálnych liečiv je charakterizovaná prítomnosťou fluóru na šiestej pozícii materského chinolónového jadra.
V posledných 10 rokoch však v dôsledku selektívneho tlaku generovaného širokou aplikáciou tohto typu liekov pribúdajú kmene rezistentné na lieky, najmä v posledných rokoch má skríženú rezistenciu Streptococcus pneumoniae rezistentný na chinolón, ktorý je odolný voči penicilínu, makrolidové antibiotiká a chinolónové antibiotiká.Zároveň sa zistilo, že niektoré fluorochinolóny môžu spôsobiť predĺženie QTc intervalu elektrokardiogramu, hepatotoxicitu a fototoxicitu, čo obmedzuje ich aplikáciu.
Aby sa prekonali vyššie uvedené nedostatky fluorochinolónov, je nevyhnutné vyvinúť nové štruktúrne zlúčeniny s dobrou antibakteriálnou aktivitou, širokým antibakteriálnym spektrom a čo najmenšími nežiaducimi reakciami proti baktériám odolným voči viacerým liečivám.Séria nedávno vyvinutých nových liekov bez fluórchinolónov (NFQ) obsahujúcich 8-metoxyl sa líši od fluórchinolónových antibiotík v tom, že nemajú fluór na pozícii 6 chinolónového materského jadra, ale stále majú silnú antibakteriálnu aktivitu in vitro.nemonoxacín je nový NFQ selektívny inhibítor bakteriálnej topoizomerázy.
V porovnaní s fluorochinolónmi, ktoré sú v súčasnosti na trhu, predstavuje Nenofloxacín novú triedu štrukturálnych liečiv.nemonocacin (TG-873870), nové chinolónové liečivo vyvinuté spoločnosťou Procter & Gamble (P&G), preukázalo významnú antibakteriálnu aktivitu proti rôznym klinicky relevantným patogénom, vrátane Staphylococcus aureus a multirezistentného Streptococcus pneumoniae.Výsledky experimentu na infikovaných myšiach ukázali, že antibakteriálny účinok tohto produktu bol silnejší ako u väčšiny súčasných chinolónov.Okrem toho má produkt vynikajúce farmakokinetické vlastnosti a je dobre znášaný.